Um antagonista é um medicamento utilizado no tratamento da dependência de heroína. Vai ocupar os recetores da heroína (recetores de opiáceos) localizados no cérebro, impedindo que a heroína tenha o efeito desejado. O consumidor pode então tentar consumir doses mais elevadas de heroína na tentativa de obter os efeitos que procura, mas isso é muito perigoso uma vez que aumentará o risco de sofrer uma overdose.