A primeira utilização médica foi em situações de aplicação de anestesia por via intravenosa. O seu uso era limitado, porque provocava uma elevada frequência de vómitos e apoplexia.
Na década de 70, o GHB foi aconselhado para o tratamento do sono.
Nos anos 80, foi muito utilizado como suplemento dietético por culturistas, devido à capacidadedesta substância aumentar os músculos do corpo.
No final desta década e início da década de 90, o GHB foi utilizado no tratamento da dependência do álcool e síndrome de abstinência de opiáceos.
Em 1991, a Food Drug Administration (FDA) retirou o GHB do mercado devido ao aumento de casos de abuso e de reacções tóxicas por utilização desta droga.
A partir de 1997, o GHB começou a ser conhecido como uma droga de violação sexual, isto porque pode existir:
uma perda de controlo;
desorientação;
relaxamento muscular.
Assim, a pessoa torna-se mais vulnerável a agressões e abusos, o que não significa que estes comportamentos apareçam sempre que alguém consome GHB.