Em 1955, Sternback criou a primeira benzodiazepina, mas só mais tarde, em 1957 é que Kendall descobre o seu efeito tranquilizante.
A partir dos anos 60, tornaram-se os medicamentos mais receitados para os problemas de ansiedade e insónias, vindo a substituir os barbitúricos devido à sua maior segurança e menos efeitos secundários.
O Observatório do Instituto Nacional da Farmácia e do Medicamento revelou que, em Portugal, o consumo de benzodiazepinas tem vindo a aumentar. Apesar de serem fármacos importantes para o tratamento de determinadas doenças, a verdade é que causam dependência, existindo a possibilidade de serem utilizados abusivamente ou associados ao consumo de drogas ilícitas.
Actualmente, constituem o grupo de fármacos mais receitados em todo o mundo.